Описание

Этосуксимид-нейраксфарм (Ethosuximide-neuraxpharm)

Международное название:

Этосуксимид (Ethosuximide)

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат

Основные физико-химические характеристики: капли прозрачного цвета во флаконе.

Действие лекарства:

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей – 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых – 56-60 ч, у детей – 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида – в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие – противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее средство. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у взрослых – 60 ч, у детей – 30ч.

Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксимида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Полный эффект обычно достигается через 4-8 недель. Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако по эффективности карбамазепину.

Показания к применению

Малые эпилептические припадки:
• пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;
• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания
• у пациентов с гиперчувствительностью к этосуксимиду и любым вспомогательным веществам входящим в состав Etosuximid,
• у пациентов с нарушением функции почек;
• у пациентов с заболеваниями крови;
• у пациентов с порфирией;
• у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

Применение при беременности и лактации

Выяснено, что этосуксимид способен проникать через плаценту. Исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния Etosuximid на репродуктивную функцию самок.
В настоящее время также отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез. Однако, несмотря на это, если Etosuximid назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя отменить препарат или перейти на другую методику лечения. Если Etosuximid все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Применение препарата Etosuximid при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.

Период лактации
Поскольку установлено, что этосуксимиды способны приникать в грудное молоко, Этосуксимид не следует применять до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность

Этосуксимид не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.

Тератогенность

Клинические испытания проведенные на лабораторных животных не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.

Влияние на репродукцию

Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния Etosuximid на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью

Этосуксимид при почечной и печеночной недостаточности.

Нарушение функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Этосуксимид пациентам с почечной недоста-точностью (клиренс креатинина <70мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Etosuximid FAES следует применять с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата. Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Начальная суточная доза Этосуксимида для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг. Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза Etosuximid составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей. Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Лечение пожилых пациентов:

Применение Ethosuximide-neuraxpharm у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим рекомендуется начинать использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.

Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:

у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Ethosuximide-neuraxpharm необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Суточноя доза делится на 2-3 приема

Побочное действие

Обычно Etosuximid хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

нервная система:
атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт
тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата

Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксимида в плазме вследствие изменения метаболизма. Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Etosuximid на ЦНС. При одновременном приеме Etosuximid с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови. Etosuximid обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина в плазме крови повышается.