Описание

Фармакологическое действие 

Препарат Рилутек предназначен для предотвращения дальнейшего развития амиотрофического склероза. К сожалению, данное заболевание является неизлечимым, однако благодаря Рилузолу можно приостановить его течение. БАС (боковой амиотрофический склероз) является неврологическим заболеванием, характеризующимся поражением моторных нейронов (верхних и нижних), что приводит к параличу и последующей атрофии мышц.

Лекарственное средство Рилутек воздействует на вещество, поражающее мотонейроны, блокируя его, таким образом замедляя развитие патологического процесса. Результатом лечения Рилузолом является повышение продолжительности жизни больных и отсрочивание перехода на ИВЛ.

Фармакодинамика

Механизм возникновения и последующего развития БАС до конца не установлен, однако считается, что решающим фактором в гибели клеток является глутаминовая кислота – нейромедиатор ЦНС. Происходит гиперактивация глутаматных рецепторов, под воздействием которых двигательные нейроны повреждаются и гибнут. Данный патологический процесс носит название эксайтотоксичность.

Рилузол же подавляет высвобождение глутаминовой кислоты, уменьшая степень поражения мотонейронов, тем самым замедляя прогрессирование бокового амиотрофического склероза.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро всасывается, абсорбция после приема внутрь составляет 90%. Биодоступность: абсорбция после перорального приема быстрое и составляет 90%, абсолютная же биологическая доступность равняется 60±18%. Рилузол достигает своей максимальной концентрации в плазме крови спустя 1-1,5 часа и равняется 173±72 нг/мл. На фоне приема пищи с высокой концентрацией жиров наблюдается снижение абсорбции препарата до 44%. Распределение лекарственного средства идет по всему организму. Характерна высокая степень связлывания с белками. Она равняется 97%. Метаболизм, иными словами химическое преобразование препарата Рилутек в организме, протекает по воздействием цитохрома Р 450 с последующей его глюкуронизацией. Т½ составляет от 9 до 15 часов. 90% лекарственного вещества выводится с мочой, причём на 2/3 в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Способ применения и дозы

Рекомендованная суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста – 100 мг (50 мг каждые 12 час.). Курс лечения определяет врач.

Побочное действие

Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия cлизевой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия. Реже сообщается про анемию, тяжелую нейтропению, головная боль.